[Pipeline Review][펩트론] 장기지속형 제제 인기에 '스마트데포' 기술 주목

[프레스나인] 최근 글로벌 신약 개발에 있어 '장기지속형 제제'는 중요한 키워드 중 하나로 꼽힌다. 이미 사용 중인 약물의 투여 주기를 늘려 편의성을 강화할 수 있기 때문으로, 특히 주사제의 경우 투여에 대한 환자의 부담이 큰 만큼 장기지속형 제제는 더욱 주목을 받고 있다.

일례로 최근 수 년 사이 글로벌 비만치료제 시장에서 주목 받고 있는 노보노디스크의 '위고비(성분명 세마글루티드)'를 꼽을 수 있다. 앞서 개발한 '삭센다(성분명 리라글루티드)'의 경우 뛰어난 효능에도 불구하고 1일 1회 투여라는 단점으로 한계가 있었던 반면 위고비는 주1회 투여로 주기를 늘리면서 폭발적인 인기를 누리고 있다.

이에 다수의 제약사들이 장기지속형 GLP-1 제제 개발에 열을 올리는 중으로, 위고비를 넘어서기 위한 도전을 이어가고 있다.

펩트론 역시 장기지속형 GLP-1 제제를 개발 중으로, 기반 기술인 '스마트데포(SmartDepot)' 기술을 바탕으로 GLP-1 제제는 물론 다양한 약물을 개발하고 있다.

스마트데포 기술은 약물을 체내에 투여한 후 제형으로 서서히 방출되게 해 약물의 혈중 농도를 높게 유지하고, 약효를 지속적으로 유지하게 하는 펩트론 고유의 기반 기술이다. 1주부터 6개월까지 정밀한 약물 방출 제어와 재현성 및 생산성이 우수한 미립구 제형을 제조하기 위해 개발한 기술로, 생분해성 고분자를 방출조절용 물질로 사용해 다양한 펩타이드 약물의 약효지속성 주사제 개발에 적용하고 있다.

이 같은 스마트데포 기술은 '초음파 분무건조에 의한 약효지속성 마이크로스피어 제형 제조기술'이라는 말로 설명할 수 있다. 고분자인 약물을 제조용매인 빙초산에 용해시키고 초음파 분무 노즐을 이용해 분사한 뒤 건조공기를 이용해 용매를 휘발시켜 미립구를 제조한다. 균일한 크기의 미립구 제조가 가능하고, 입자 크기의 조절이 용이하며, 연속 생산방식이 가능해 대량생산 공정개발에 유리한 장점이 있다.

펩트론은 스마트데포기술을 활용해 이미 제품을 상업화 한 경험이 있다는 점이 강점이다. 

지난 2003년 펩트론은 대웅제약과 스마트데포 기술에 대한 기술이전 계약을 체결, 류프로렐린 성분 전립선암 치료제 '루피어데포'를 개발한 바 있다. 루피어데포는 1개월 지속형 제제로, 2023년 325억 원의 생산실적을 기록하는 등 동종 제형 시장을 이끌고 있다.

 기반 기술을 활용해 실제 상업화 제품을 생산하고, 시장에서 성과까지 기록한 이력이 있는 것.

펩트론은 스마트데포 기술의 장점으로 주사능 향상과 분산성 향상, 사용 용매의 안전성 세 가지를 꼽는다. 

스마트데포 기술을 적용해 미립구를 제조하는 경우 초음파 노즐을 이용해 입자크기를 조절하기 쉬워 27~30G의 주사침을 사용할 수 있다. 여타 서방성 미립구형 주사제가 23~25G의 주사침을 사용하는 것에 비해 부담을 줄인 것으로, 주사능을 향상시킬 수 있다는 것.

또한 미립구를 체내에 주입하기 위해서는 약제와 용제의 현탁이 필요한데, 스마트데포 기술을 적용한 미립구는 약 10초 이내에 현탁이 가능하고, 약제와 용제의 현탁 후 골고루 현탁돼 있는 상태를 주사하기 전까지 유지한다.

아울러 PLGA(Poly-lactic glycolic acid, 생분해성 고분자) 미립구를 만들기 위해 methylene chloride(염화메틸렌) 같은 유해 용매를 사용하지 않고 비독성 용매인 빙초산을 사용, 독성 용매의 잔류로 인한 문제가 없어 안전성이 높다.

펩트론은 이 같은 스마트데포 기술을 활용해 다양한 파이프라인을 개발 중으로, 당뇨·비만치료제부터 항암제까지 폭 넓은 가능성을 모색하고 있다.

대표적으로 1개월 혹은 그 이상의 지속형 GLP-1 계열 당뇨·비만 치료제로 개발 중인 PT403가 있다. 아울러 GLP-1의 신경세포 보호 및 재생효과에 의한 치료 효과를 이용한 파킨슨병 치료제 PT320과 항암 타깃 MUC-1에 대한 항체 치료제 PAb001, 연골무형성증 치료제 PND3174, 전립선암 치료제 제네릭 PT105 등을 개발하고 있다.

뿐만 아니라 유한양행에 스마트데포 기술을 제공해 1주 또는 2주 지속형 GLP-1 당뇨병 치료제를 개발하고 있으며, 중국 치루제약(Qilu Pharmaceutical)에는 항암 타깃 MUC-1에 대한 항체치료제 PAb001의 항체-약물 접합체(ADC) 후보물질 1종에 대한 독점적 권리를 제공하는 등 오픈 이노베이션에도 적극적인 모습을 보이고 있다.