킵스파마 오랄로이드, 영장류에서 절대 생체이용률 6.7%..."게임체인저 잠재력"

[프레스나인] 킵스바이오파마(이하 킵스파마)는 자회사 킵스바이오메드가 개발중인 경구 플랫폼 기술 오랄로이드가 적용된 ‘먹는 인슐린’ 캡슐로 글로벌 임상시험수탁기관(CRO)에서 영장류 대상 비임상시험을 진행한 결과 정맥주사(IV) 대비 ‘절대 생체이용률(Absolute Bioavailability)’ 6.7%(최고 11.3%)를 기록했다고 14일 밝혔다.

이 같은 수치는 시판 중인 유일한 경구용 GLP-1 성분 의약품인 노보 노디스크 ‘리벨서스’의 영장류 대상 절대 생체이용률 0.16%와 비교하면 40배 이상 우수한 결과다. ‘SNAC’이라는 플랫폼 기술이 적용된 리벨서스는 사람 대상 임상에서도 절대 생체이용률이 0.4~1%에 그쳤다.

‘절대 생체이용률(Absolute Bioavailability)’은 정맥주사(IV) 대비 경구 흡수율을 분석하는 방식으로, 통상 피하주사(SC)와 비교하는 ‘상대 생체이용률(Relative Bioavailability)’보다 정확한 흡수율 평가가 가능하다는 장점이 있다. 사람 대상 임상시험에 들어갈 때도 절대 생체이용률은 중요한 준거가 된다.

킵스파마 관계자는 “앞서 실시한 설치류와 비글견 대상 실험에서 이미 상대 생체이용율은 세계 최고 수준임이 거듭 확인된 바 있어 이번 영장류 비임상에서는 보다 정확한 흡수율 측정과 빠른 임상 진입을 위해 절대 생체이용률을 확인했다”며 “글로벌 빅파마가 시판 중인 경구용 제품보다 압도적으로 우월한 흡수율을 데이터로 확인함에 따라 오랄로이드 플랫폼의 성공 가능성도 더욱 높아졌다고 판단한다”고 말했다.

앞서 오랄로이드 플랫폼은 설치류 대상 상대 생체이용률 35.1%를 확인한 데 이어 비글견 대상 비임상에서 절대 생체이용률 8.6%, 상대 생체이용률 37.7%를 기록한 바 있다. 이번 영장류 비임상의 경우 상대 생체이용률은 확인하지 않았지만 이미 임상적 유용성을 충분히 확보했다는 게 회사 측의 설명이다.

황용화 킵스바이오메드 연구소장은 “인슐린은 분자량이 5808달톤(Da)으로 경구용 약물로 개발하기 매우 어려운 고분자 펩타이드”라며 “분자량이 큰 인슐린의 경우 상대적으로 분자량이 적은 GLP-1(세마글루타이드)에 비해 훨씬 개발하기 어렵다는 점에서 의미가 크다”고 밝혔다. 참고로 리벨서스의 주성분인 세마글루타이드의 분자량은 4114달톤이다.

킵스바이오메드는 현재 GLP-1 계열 경구용 비만치료제 개발을 목표로 다양한 용량의 영장류 비임상시험을 진행 중이며, 빠른 본임상 진입을 위한 준비 작업에 박차를 가하고 있다. 향후 당뇨와 비만 관련 국제학회 발표 및 파트너링 미팅을 염두에 두고 기술 고도화 및 충분한 데이터 확보에 매진하고 있다고 회사 측은 밝혔다.

이용규 킵스바이오메드 대표는 “영장류 대상 경구용 GLP-1의 흡수율도 조만간 확인할 수 있을 것으로 기대한다”며 “인슐린에 이어 GLP-1에서도 세계적인 수준의 흡수율이 증명될 경우 최대한 이른 시일 안에 자체 임상 진입이나 빅파마와의 공동개발 등이 가능하도록 다양한 개발 로드맵을 그리고 있다”고 말했다.

한편 오랄로이드 플랫폼이 높은 흡수율을 잇따라 발표하면서 학계에선 펩타이드 기반 치료제의 경구 투여 가능성을 획기적으로 높이는 기술이라는 평가가 나오고 있다. 경구용 펩타이드 전달 기술 분야의 권위자로 꼽히는 변영로 서울대 약대 교수는 앞서 킵스바이오메드의 비글견 대상 비임상 결과에 대해 “30%대의 상대 생체이용률만으로도 세계적인 수준의 데이터라 할 수 있지만, 모든 개체에서 안정적인 흡수 결과를 확인했다는 점은 이 기술이 경구 플랫폼에서 게임체인저가 될 수 있는 잠재력을 지닌 것으로 본다”고 평가했다.