[프레스나인] 크리스탈지노믹스의 세계 최초(First in class) 혈액암 치료제 ‘룩셉티닙’의 생체이용률(BA, 약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율)을 30배 향상시킨 제제를 개발했다고 미국 임상을 진행하는 미국 앱토즈(Aptose)가 12일 밝혔다.

최근 미국 앱토즈 3분기 보고서에 따르면 내년에 기존 룩셉티닙 제제 대비 BA를 30배 향상시킨 제제를 GMP시설에서 생산하고, 안정성 시험을 거쳐 신규 제형으로 임상 1상을 이어 나간다고 밝혔다. 또한 급성골수성백혈병(AML) 적응증 개발 관련하여 750mg 투여를 마치고, 현재 900mg 투여가 이루어지고 있다고 덧붙였다.

이에 앞서 지난 3월에 룩셉티닙 450mg을 하루 2회 투약(BID)한 환자에게서 종양이 완전히 사라지는 완전 관해(complete response)가 나타났고, 여러 차례 투약한 환자에서도 부작용 없는 안전성을 확인한 바 있다.

주목할 만한 점은 CG-806이 경구 투여방식(oral administration)이라는 점이다.

룩셉티닙은 크리스탈지노믹스가 개발한 세계 최초의 질환표적인 FLT3/BTK 다중 저해 신약후보이다. 2016년에 미국 앱토즈는 다중 표적 억제제 ‘룩셉티닙’를 도입했다. 미국에서 B세포 악성 림프종과 AML 적응증을 대상으로 각각 임상을 진행하고 있다.

윌리엄 라이스(William G Rice) 앱토즈 대표는 “최근 한미약품HM43239 도입으로 인해 크리스탈지노믹스 룩셉티닙의 개발 계획이 변경된 것은 없다”면서 “룩셉티닙은 림프계(lymphoid)와 골수계(myeloid) 효소 억제제로, 골수 효소 억제제인 HM43239와 표적하는 효소가 다르기에 각 약물에 반응하는 암환자들도 다를 것이기에 상호 보완적으로 작용할 수 있을 것”이라고 말했다.