[프레스나인] 대웅제약의 신약개발 전문 자회사 아이엔테라퓨틱스가 First-in-Class를 목표로 'Nav1.7' 저해 비마약성 진통제 개발에 속도를 내고 있다. 

25일 업계에 따르면 아이엔테라퓨틱스는 'iN1011-N17'의 호주 임상 1a상 단회투여(SAD) 시험을 완료하고, 후기시험인 반복투여(MAD) 1b상에 돌입했다. 

건강한 지원자 104명을 대상으로 진행한 단회투여 1a상에선 iN1011-N17의 안전성, 내약성, 약동학적 우수성을 확인했다. 반복투여 임상은 건강한 지원자 및 대상포진 후 신경통 환자 64명을 모집해 iN1011-N17의 안전성, 내약성, 약동학·약력학적 특성을 평가할 계획이다. 안전하게 투약할 수 있는 최대 허용량 파악과 다음 임상 단계를 위해 소수 환자를 대상으로 약물의 유효성까지 확인하기 위한 목적이다. 

이번 임상에선 현탁액과 캡슐 두가지 제형의 효과를 비교 분석한다. '메실레이트염' 또는 '염산염'도 각각 변경해 용해도와 흡수율의 영향을 파악할 계획이다. 임상 구성은 ▲염산염 현탁액, 염산염 캡슐, 위약 캡슐 ▲염산염 캡슐, 메실레이트 캡슐 ▲염산염 캡슐, 메실레이트 캡슐, 위약 캡슐 등이다. 

1차지표는 ▲이상반승 및 중증 이상반응 발생률, 심각도 및 약물과 인과관계 ▲심전도 확인 ▲신체 검사 및 활력 징후 이상 발생률 등이다. 2차 지표로 ▲약물 투여 후 혈중농도가 최고치에 도달하는 시간(Tmax) ▲약물농도 곡선하 면적(AUC) ▲최대 혈중 농도(Cmax)를 설정했다. 유효성을 확인하기 위한 통증 평가도 시험 목적에 포함됐다. 

iN1011-N17은 First-in-Class 'Nav1.7' 저해 비마약성 진통제다. 통증을 일으키는 염증인자인 소듐이온채널인 Nav1.7를 억제하는 기전이다. 대웅제약은 2020년 9월 신약 개발 속도를 높이기 위해 '이온채널신약팀'을 스핀아웃(Spin-out)해 아이엔테라퓨틱스를 설립했다. 아이엔테라퓨틱스는 Nav1.7 저해제를 골관점염통증, 수술 후 통증, 신경병성 통증, 동물의약품으로 개발하고 있으며, 난청치료제, 뇌질환 치료제, 알츠하이머치료제, 뇌전증치료제 등도 후보물질로 가지고 있다. 

한편, 한국보건산업진흥원에 따르면 전 세계 진통제 시장 규모는 2024년 916억 달러(약 123조원)에 달할 것으로 전망되며, 이중 글로벌 비마약성 진통제 시장은 오는 2030년에 100조원 이상으로 추정된다.